- 분류
- 의약
아실설폰아마이드 기반 DNA-인코딩 화합물의 제조 기술
아실설폰아마이드 기반 DNA-인코딩 화합물 제조에 있어서, DNA-결합 알킨과 설포닐 아자이드를 CuI 촉매 하 온화한 조건에서 반응시킴으로써 DNA 손상 없이 N-아실설폰아마이드 결합 형성이 가능한 합성 환경 확보
-
TRL09
사업화
- 본격적인 양산 및 사업화 단계
-
TRL08
시작품 인증/표준화
- 일부 시제품의 인증 및 인허가 취득 단계
- 조선 기자재의 경우 선급기관 인증, 의약품의 경우 식약청의 품목 허가 등
- 일부 시제품의 인증 및 인허가 취득 단계
-
TRL07
Pilot 단계 시작품 신뢰성 평가
- 시작품의 신뢰성 평가
- 실제 환경(수요기업)에서 성능 검증이 이루어지는 단계
-
TRL06
Pilot 단계 시작품 성능 평가
- 경제성(생산성)을 고려한, 파일로트 규모의 시작품 제작 및 평가
- 시작품 성능평가
-
TRL05
시제품 제작/ 성능평가
- 개발한 부품/시스템의 시작품(Prototype) 제작 및 성능 평가
- 경제성(생산성)을 고려하지 않고, 우수한 시작품을 1개~수개 미만으로 개발
-
TRL04
연구실 규모의 부품/시스템 성능평가
- 연구실 규모의 부품/시스템 성능 평가가 완료된 단계
- 실용화를 위한 핵심요소기술 확보
-
TRL03
연구실 규모의 성능 검증
- 연구실/실험실 규모의 환경에서 기본 성능이 검증될 수 있는 단계
- 개발하려는 시스템/부품의 기본 설계도면을 확보하는 단계
- 모델링/설계기술 확보
-
TRL02
실용 목적의 아이디어/특허 등 개념 정립
- 실용 목적의 아이디어, 특허 등 개념 정립
-
TRL01
기초 이론/실험
- 연구과제 탐색 및 기회 발굴 단계
기술설명
- 기술개요 및 핵심내용
- ᛫ 아실설폰아마이드 기반 DNA-인코딩 화합물 제조에 있어서, DNA-결합 알킨과 설포닐 아자이드를 CuI 촉매 하 온화한 조건에서 반응시킴으로써 DNA 손상 없이 N-아실설폰아마이드 결합 형성이 가능한 합성 환경 확보
᛫ DEL 구축용 반응계에 있어서, 물·붕산염 완충액 조건에서 다양한 설포닐 아자이드·알킨 기질을 적용함으로써 전자공여/전자끌기·헤테로고리·바이사이클릭 기질 등 폭넓은 구조의 반응 허용성을 확인
᛫ Cu 매개 3성분 반응 조건 최적화에 있어서, CuI·DIPEA·설포닐 아자이드의 당량 및 반응 시간 제어를 통해 고전환·고수율의 아실설폰아마이드 생성이 가능해져 DEL 라이브러리 다양성 확장
᛫ 개발된 합성 방법의 DNA 호환성 평가에 있어서, ligation·PCR·Sanger sequencing 분석을 통해 DNA 구조의 안정성을 확인함으로써 제약 분야에서 신규 히트 발굴에 적용 가능한 DEL 구축 기술로 활용 가능
- 기존기술한계점
- ᛫ 기존 DEL(DNA-encoded library) 구축용 합성 반응은 극성 용매 사용·산·고온 조건에 대한 DNA의 낮은 안정성 때문에 적용 반응의 폭이 매우 제한됨
᛫ DNA 골격의 음전하로 인한 금속 킬레이트화 문제로 전이금속 촉매 기반 최신 반응들을 활용하기 어려움
- 본 기술차별점
- ᛫ 구리 매개 3성분 반응을 기반으로 알킨-DNA 접합체로부터 생리활성 N-아실술폰아미드를 온화한 조건에서 효율적으로 합성할 수 있음
᛫ DNA 접합체에도 적용 가능한 순차적 프로토콜을 통해 라이브러리 구축이 가능하며, DNA 호환성이 입증된 반응 범위는 제약 산업에서 표적 단백질 탐색용 DNA 인코딩 라이브러리 기반 N-아실술폰아미드 개발에 유용함
- 관련시장 및 적용분야
- 2024년 7.581억 달러 ⇀ 2030년 16억 달러 (연평균성장률 13.4%) 신약 개발 프로그램의 효율성을 향상
응용분야: DEL 구축 방법
적용분야: DNA-encoded library 분자 생물학 및 NGS 발전에 따른 DNA 인코딩 라이브러리(DEL) 기반 신약 발굴 가속화