- 분류
- 건강기능식품
혈전 생성 신호를 억제하는 항혈전 신약 후보 및 건강기능식품소재 기술
피라졸 유도체 APX-115 또는 이의 허용 가능한 염을 유효성분으로 하여 혈소판 응집과 혈전 형성을 억제하는 조성물 기술임
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TRL09
사업화
- 본격적인 양산 및 사업화 단계
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TRL08
시작품 인증/표준화
- 일부 시제품의 인증 및 인허가 취득 단계
- 조선 기자재의 경우 선급기관 인증, 의약품의 경우 식약청의 품목 허가 등
- 일부 시제품의 인증 및 인허가 취득 단계
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TRL07
Pilot 단계 시작품 신뢰성 평가
- 시작품의 신뢰성 평가
- 실제 환경(수요기업)에서 성능 검증이 이루어지는 단계
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TRL06
Pilot 단계 시작품 성능 평가
- 경제성(생산성)을 고려한, 파일로트 규모의 시작품 제작 및 평가
- 시작품 성능평가
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TRL05
시제품 제작/ 성능평가
- 개발한 부품/시스템의 시작품(Prototype) 제작 및 성능 평가
- 경제성(생산성)을 고려하지 않고, 우수한 시작품을 1개~수개 미만으로 개발
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TRL04
연구실 규모의 부품/시스템 성능평가
- 연구실 규모의 부품/시스템 성능 평가가 완료된 단계
- 실용화를 위한 핵심요소기술 확보
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TRL03
연구실 규모의 성능 검증
- 연구실/실험실 규모의 환경에서 기본 성능이 검증될 수 있는 단계
- 개발하려는 시스템/부품의 기본 설계도면을 확보하는 단계
- 모델링/설계기술 확보
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TRL02
실용 목적의 아이디어/특허 등 개념 정립
- 실용 목적의 아이디어, 특허 등 개념 정립
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TRL01
기초 이론/실험
- 연구과제 탐색 및 기회 발굴 단계
기술설명
- 기술내용
- • 피라졸 유도체 APX-115 또는 이의 허용 가능한 염을 유효성분으로 하여 혈소판 응집과 혈전 형성을 억제하는 조성물 기술임
• NOX1·NOX2 경로와 활성산소종(ROS) 생성을 억제하며, 인간 혈소판 및 마우스 모델에서 항혈전 효능을 확인
- 주요 도면 및 사진
- 기술 개발 배경
- • 기존 항혈소판제는 혈전 형성을 억제하지만 출혈 위험이 함께 증가할 수 있어, 항혈전 효과와 지혈 기능을 함께 고려한 치료 전략이 요구됨
• 혈소판 활성화를 증폭시키는 NOX-ROS 신호를 조절하여 혈전 형성을 억제하고, 동물시험에서 정상 지혈 기능 유지 가능성을 검증함
- 특장점(효과)
- • NOX1·NOX2 동시 억제에 기반한 항혈소판 작용
- 콜라겐 유도 인간 혈소판 응집을 농도 의존적으로 억제함(IC50 약 13.5 µM)
- 콜라겐뿐 아니라 트롬빈 유도 응집도 억제하여 서로 다른 자극에 대한 효능을 확인함
• ROS 및 혈소판 활성화 신호의 다중 조절
- ROS 생성과 GPVI 하위 신호를 억제하여 세포질 칼슘 증가 및 과립 방출을 감소시킴
- P-selectin 노출과 인테그린 활성화, 콜라겐 표면의 혈소판 부착·혈전 형성을 억제함
• 동물모델에서 항혈전 효능과 지혈 영향 평가
- 마우스 경동맥 폐색시간을 10.6±1.5 분에서 15.9±2.2 분으로 연장함(n=6, p=0.0022)
- 꼬리 출혈시간은 대조군과 유의한 차이가 없었음(n=6, p=0.9389);
- 기술활용분야
- 혈전성 질환 치료제 개발 및 혈행 개선용 소재 연구 분야
